【乳癌藥理小教室】- 標靶口服治療-癌伏妥(Afinitor)介紹
學名(含量)：Everolimus Tab. (5mg/tab)
商品名：Afinitor Tab.
中文名：癌伏妥錠
作用機轉
Everolimus 為mTOR ( 哺乳類Rapamycin 標靶) 抑制劑，mTOR 是絲胺酸- 酪胺酸激酶，在PI3K/AKT 路徑下游。mTOR 路徑在大部分人類癌症中無法正常運作。Everolimus 透過與細胞間受體蛋白質，FKBP12 的高度親和性交互作用，發揮其活性。Everolimus 降低S6 核醣體蛋白激酶(S6K1) 與真核細胞延伸因子4E 結合蛋白(4E-BP) 的活性，mTOR 下游受動器，包括蛋白質合成。再者，everolimus 會抑制缺氧誘導因子( 如HIF-1 轉錄因子) 的表現，及降低血管內皮生長因子VEGF 表現。Everolimus 為mTOR 抑制劑，在體外和/ 或體內研究中可降低腫瘤細胞增生、血管新生及醣吸收作用。
PI3K/Akt/mTOR 路徑的本質性活化會導致乳癌對荷爾蒙治療產生阻抗作用。體外研究顯示，雌激素依存且HER2 受體陽性的乳癌細胞會對everolimus 的抑制作用有反應，併用everolimus 與Akt、HER2 或芳香酶抑制劑治療藉由協同作用可加強everolimus 的抗腫瘤活性。
適應症
1. 合併exemestane適用於治療荷爾蒙接受體陽性、HER2受體陰性且之前使用letrozole或anastrozole復發或惡化之停經後晚期乳癌患者。
2. 適用於進展性，無法切除或轉移性分化良好或中度分化(well-differentiated or moderately-differentiated)之胰臟神經內分泌腫瘤成人患者。
3. 適用於治療在經sunitinib或sorafenib療法無效後之晚期腎細胞癌患者。
用法用量
1. 應於每天同一時間服用一次，與食物或不與食物併服都可以。
2. 需以整杯水吞服整顆藥錠。AFINITOR 不可咀嚼或咬碎錠劑。對無法吞服錠劑的患者，應將Afinitor 錠劑以輕輕攪拌的方式完全溶散於一杯水(約30毫升) 中，並立即喝下。再於杯中倒入等量的水洗滌，然後將洗滌液全部喝掉，以確保服下完整劑量。
3. 建議劑量：治療荷爾蒙接受體陽性、HER2 受體陰性的停經後晚期乳癌、胰臟神經內分泌腫瘤、晚期腎細胞癌的Afinitor 建議用量為10 毫克。
副作用
口炎、感染、皮疹、疲勞、腹瀉及食慾下降。
注意事項
若忘記服用一劑AFINITOR 時，距離正常服藥時間6小時內仍可立即服一劑，若超過6小時，則應跳過這次劑量，第二天再於正常服藥時間服用AFINITOR。不可服用二劑來補償忘記服用的劑量。
藥物簡介
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臨床用途 |
治療腫瘤 |
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用藥指示、副作用及警語 |
※ 因藥品特殊性，接觸藥品後請洗手。未服用完之藥品應拿回藥局丟棄處理。 ※ 服藥期間，請勿吃葡萄柚或喝含葡萄柚汁的飲料。 ※ 服用本藥期間及停止用藥後8週內應採取有效的避孕方式，欲懷孕需停藥8週後才可準備懷孕。 ※ 對於有吞嚥困難的患者，可將藥錠放入白開水中(約30mL)，攪拌約7分鐘到藥錠溶解後飲用，並再次倒入水沖洗杯壁後喝下。 ※ 本藥不可嚼碎或磨粉，以免影響藥效。 ※ 服用本藥，若疑有懷孕應立即與醫師聯絡。 ※ 服用本藥, 若出現( 胸痛、呼吸急促 )，請立即停藥並與醫師或藥師聯絡。 ※ 服用本藥, 若出現( 腹瀉、食慾不振、口腔黏膜潰爛 )，可於回診時告知醫師, 但症狀嚴重或持續時, 請先與醫師或藥師聯絡。 |
健保給付規定
1. 使用於無法切除、局部晚期或轉移之胃腸道或肺部來源之非功能性神經內分泌腫瘤成人病患，需同時符合下列條件：(108/10/1)
(1)腫瘤分化程度為良好者。
(2)為進展性腫瘤，即過去12個月影像檢查為持續惡化者（RECIST定義為疾病惡化者）。
(3)不可合併使用化學藥物或其他標靶藥物。
4.與exemestane併用，作為先前已使用過非類固醇類之芳香環酶抑制劑治療無效，而未曾使用exemestane之荷爾蒙接受體陽性、HER2受體陰性且尚未出現器官轉移危急症狀 (visceral crisis)之轉移性乳癌病人的治療，且使用本品無效後，不得申請 CDK4/6 抑制劑藥品。
2. 限每日最大劑量為10mg。
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賴鴻文醫師 (5)
