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 乳癌停經後抗荷爾蒙藥物- 安美達錠 Anasrozole, Arimidex介紹

 

[學名] Anastrozole

[商品名] Anazo(安納柔)   Arimidex(安美達)

         Ansuzole(安斯如)

[用法] 口服

[作用機轉] 調控特定荷爾蒙的製造或功能，因而控制癌細胞的生長。

[注意事項]

1.  服藥期若出現胸痛、呼吸急促、腳或小腿腫痛、骨頭痛、眼白或皮膚變黃等症狀時，要立刻聯絡醫師。

2.  使用本藥品可能會產生背痛、肌肉痛、臉紅熱、身體發熱，這些症狀可自行或經處置後得到緩解，你可詢問醫師或藥師。

[衷心的叮嚀]

1.  停經後婦女才可以使用。

2.  需長期服用才能得到最好的治療效果，因此千萬不可因病情好轉而自行停藥。

3.  本藥品可空腹服用，也可與食物同時服用。

4.  長期服用可能降低骨質密度，藥物開始使用錢已經有骨質疏鬆者，請告知醫師。

Anastrozole (安美達錠)為非類固醇的選擇性aromatase(合成女性激素estrogen所需要的重要酵素)抑制劑，其商品名為Arimidex，每顆錠劑含量為1公絲。本藥用於停經或卵巢切除後婦女之晚期或轉移性乳癌，對於抗雌性激素tamoxifen治療效果不佳或女性激素estrogen受體陰性的患者，anastrozole的反應亦不佳。

　　一般認為，女性荷爾蒙會刺激乳癌細胞生長。停經前婦女的女性荷爾蒙主要來自卵巢分泌，少部份由男性激素轉換；而停經後婦女的女性荷爾蒙則主要來自腎上腺分泌的雄性烯酸酮（androstenedione）及乳房組織內的部份男性激素的轉變。自腺體或組織分泌的雄性烯酸酮或男性激素經由aromatase酵素轉換為女性荷爾蒙，所以aromatase抑制劑能有效降低血液及乳房組織內的女性荷爾蒙，而用於治療乳癌。

　　Anastrozole 不具有黃體素、男性激素或女性激素之作用，也不會影響腎上腺荷爾蒙的分泌，因此使用時不必補充腎上腺皮質荷爾蒙。 Anastrozole 口服吸收快速，服用後二小時內達最高血中濃度，吸收程度不受食物影響。約40%藥物與血漿蛋白結合，在體內主要經肝臟代謝(85%)，少部份(10%)由腎臟原形排除，所以輕度肝病或輕度至中度腎功能不良的病人，劑量不需調整；但中度或嚴重的肝病患者、嚴重腎損傷(肌氨酸擴清率低於20 毫升/分)的病患則禁止使用本藥。本藥半衰期長達40-50小時，每日只須服用一次，可提高服藥的順從性，其劑量為每次1公絲。 一般而言，anastrozole耐受性良好，不良反應通常為輕度到中度，僅有少數病人會因不良反應而停藥。不良反應包括熱潮紅、陰道乾澀、毛髮稀疏、食慾降低、噁心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、頭痛、皮疹、憂鬱等。剛由荷爾蒙療法換成使用anastrozole初期幾週，可能會發生陰道出血的情形，但若出血症狀持續，則須進一步評估其作用。實驗室檢查包括血清轉胺酉每、鹼性磷酸酉每及膽固醇可能會出現異常。本藥在懷孕婦女使用的安全性屬D級，所以孕婦不可使用，停經前婦女也禁用。

　　臨床研究顯示anastrozole治療停經後晚期乳癌的療效與megestrol相當，但出現體重增加副作用的機率較少，所以可提供停經後婦女晚期或轉移性乳癌治療的另一項選擇。

健保給付規定

1.停經後雌激素接受器為陽性或不清楚之局部晚期或轉移性乳癌第一線治療。
2.停經後婦女晚期乳癌，雌激素接受器為陰性，但曾對tamoxifen有陽性反應者。
3.停經後婦女罹患早期侵犯性乳癌，經外科手術切除後且雌激素接受器為陽性，且有血栓栓塞症或子宮內膜異常增生的高危險群，而無法使用TAMOXIFEN治療者。
備註：療程期間以不超過五年為原則。血栓栓塞症或子宮內膜異常增生的高危險群需符合下列情形之一：(1)有腦血管梗塞病史者。(2)有靜脈血栓栓塞症病史者。(3)有子宮異常出血病史，且「經陰道超音波檢查」判定為子宮內膜異常增生的高危險群。

注意事項及常見或嚴重副作用： 

心臟血管方面副作用：血管擴張(25-36%)、水腫(7-11%)、高血壓(2-13%)、末梢水腫(5-10%)、胸痛(5-7%)、缺血性心臟疾病(4%)、血栓性靜脈炎(2-5%)、心絞痛(2.3%)、心肌梗塞(1.2%)。

皮膚方面副作用：皮疹(6-11%)、掉髮(2-5%)、皮膚搔癢(2-5%)、出汗(1-5%)。

代謝及內分泌方面副作用：鹼性磷酸酶（Alkaline phosphatase）升高(1-10%)、高膽固醇症(9%)、體重增加(2-9%)。

胃腸方面副作用：噁心(11-20%)、嘔吐(8-11%)、便秘(7-9%)、腹瀉(7-9%)、消化不良(7%)、腹痛(6-9%)、喪失食慾(5-8%)、口乾症(4-6%)。

血液方面副作用：白血球減少(2-5%)、貧血(2-5%)及靜脈血栓性栓塞(2-4%)。

肝臟方面副作用：肝功能指數升高(0.1-10%)。

免疫系統副作用：淋巴水腫(10%)、感染(2-9%)。

骨骼肌肉方面副作用：關節炎(17%)、骨質疏鬆(11%)、背痛(10-12%)、骨頭痛(6-12%)、關節痛(2-15%)、骨折(2-10%)、肌肉痛(2-6%)、肌肉張力增加(3%)、腕隧道症候群(2.5%)。

神經系統副作用：頭暈(5-8%)、頭痛(9-18%)、失眠(2-10%)、無力(13-19%)、感覺異常(5-7%)。

眼睛方面副作用：白內障(6%)。

精神方面副作用：情緒障礙(19%)、憂鬱(2-13%)、焦慮(2-6%)。

腎臟方面副作用：泌尿道感染(2-8%)。

生殖系統副作用：熱潮紅(11-36%)、骨盆痛(5-7%)、乳房疼痛(2-8%)、外陰陰道炎(6%)、陰道炎(4%)、陰道分泌物(4%)、陰道出血(1-5%)、陰道乾燥(1-2%)、子宮內膜癌(0.2%)。

呼吸系統副作用：咳嗽頻率增加(7-11%)、呼吸困難(8-11%)、咽頭炎(6-14%)、鼻竇炎(2-6%)、支氣管炎(2-5%)。

其它副作用：疲倦(19%)、疼痛(11-17%)、類流感(2-7%)。

參考資料

1. 彰基藥物資訊網

2. 台北榮總藥師湯珍珍- Anastrozole介紹

3. 和信醫院藥物資訊網