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乳癌藥理小教室-【乳癌化療藥物-西達本胺/剋必達(Kepida)】介紹

作用機轉

1. 西達本胺通過選擇性抑制特定HDAC亞型的活性，一方面促進標靶基因啟動子區域組蛋白的乙醯化和轉錄複合體的結合，另一方面通過對非組蛋白受質的乙醯化改變它們的功能活性和細胞定位（胞漿/細胞核轉運），進一步影響特定染色質區域變化以及相應標靶基因的轉錄活性等。
   
2. 通過調控腫瘤細胞中週期蛋白的表達、誘導過氧化物（ROS）形成、抑制DNA損傷修復活性從而引起腫瘤細胞週期抑制、細胞分化和細胞凋亡。
   
3. 通過誘導腫瘤細胞表面特異性抗原以及共啟動分子的表達促進細胞毒 T細胞（CTL）引導的抗腫瘤細胞免疫活性，誘導腫瘤細胞表面MHC-Ⅰ類抗原分子以及自然殺手細胞（NK）活化相關蛋白的表達從而增強NK細胞引導的免疫活性，同時通過抑制發炎因子信號通路而降低腫瘤組織局部的慢性發炎反應。
   
4. 通過抑制腫瘤細胞上皮間充質表型轉化（EMT）和調節腫瘤幹細胞活性，促進腫瘤幹細胞分化以及對其他治療的敏感性，降低腫瘤轉移和復發風險。

適應症

1. 用於治療外周T細胞淋巴癌
   
2. 西達本胺併用Exemestane，適用於賀爾蒙受體陽性且第二型人類表皮生長因子接受體(Her-2)陰性，且經內分泌治療後復發或惡化之停經後局部晚期或轉移性乳癌婦女。

用法用量

口服;30mg BIW

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