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【乳癌藥理小教室】賀癌平凍晶注射劑 (Trastuzumab)

學名(含量)：Trastuzumab (440mg)

商品名：Herceptin

中文名：賀癌平凍晶注射劑

作用機轉  

Trastuzumab是由DNA基因重組技術製成的人化單株抗體(humanized monoclonal antibody)，人化單株抗體的優點是人體對此單株抗體不會發生過敏免疫反應。目前Trastuzumab的作用機轉仍在陸續瞭解中，最主要它可以選擇性地作用在腫瘤細胞HER2上，降低HER2蛋白的過度表現，進而導致腫瘤細胞增生減少。另外它也可以經由調節一種抗體依賴型細胞媒介細胞毒性作用(antibody-dependent　cell-mediated　cytotoxicity；ADCC)來殺死腫瘤細胞。

適應症

Herceptin應使用於下列HER2過度表現或HER2基因amplification之早期乳癌、轉移性乳癌患者

說明：

1. 早期乳癌(EBC)

(1)  經外科手術、化學療法(術前或術後)之輔助療法。

(2)  以doxorubicin與cyclophosphamide治療，再合併paclitaxel或docetaxel之輔助療法。

(3)  與docetaxel及carboplatin併用之輔助療法。

2. 轉移性乳癌(MBC)：

(1) 單獨使用於曾接受過一次（含）以上化學療法之轉移性乳癌；除非患者不適合使用anthracycline或taxane，否則先前之化學治療應至少包括anthracycline或taxane。使用於荷爾蒙療法失敗之荷爾蒙受體陽性之患者，除非患者不適用荷爾蒙療法。

(2) 與paclitaxel或docetaxel併用於未曾接受過化學療法之轉移性乳癌。

(3) 與芳香環酶抑制劑併用於荷爾蒙受體陽性之轉移性乳癌。

3. 轉移性胃癌(MGC)

Herceptin合併capecitabine(或5-fluorouracil)及cisplatin適用於未曾接受過化學治療之HER2過度表現(IHC2+/FISH+或IHC3+)轉移性胃腺癌(或胃食道接合處腺癌)的治療。

說明：HER2過度表現(必須以精確且經驗證過的方法進行檢驗)之定義為(1)IHC分析法2+並以FISH分析法(+)確認HER2基因放大，或是(2)IHC分析法3+。

用法用量

Trastuzumab是由靜脈輸注方式投與，每週注射一次，不可以快速靜脈注射方式 (IV push or bolus) 給藥。初始劑量為4mg/kg，在90分鐘內靜脈輸注。維持劑量為每週2mg/kg(可在30分鐘內輸注)。其治療療程時間長短，目前未有定論，大多數研究認為應依病患的實際病情考量，持續施打直至疾病惡化時，平均約為17週左右。

副作用

致吐性：低度致吐 (低於10%的病人會發生嘔吐)。

骨髓抑制程度：低度抑制。出血(40%)、白血球減少(37%)、深部靜脈栓塞(9%)、嗜中性白血球減少(5.8-27%)、血栓栓塞(5-15.1%)、血小板減少(5%)。屬標靶藥物。腫瘤越大，造成出血的機會就越高，但無法預防。

心臟血管方面副作用：高血壓(8-34%)、動脈栓塞(8.5%)、鬱血性心衰竭(2.2%)、左心室搏出分率降低(1.7%)。請進行血壓監測，每人血壓變化程度不一。如果血壓太高，可能需要服用降血壓藥物。

皮膚方面副作用：掉髮(6-32%)、影響傷口癒合(3-15%)、皮疹(1-10%)。

代謝及內分泌方面副作用：體重減輕(20%)、脫水(3.3-10%)、低血鈉(4%)。

胃腸方面副作用：腹痛(50-61%)、喪失食慾(35-43%)、口腔黏膜破損(30-32%)、腹瀉(1-34%)、胃出血(19-24%)、味覺改變(14-21% )、噁心(4.1-12%)、嘔吐、便秘(4%)、胃穿孔(2.4%)。

免疫系統副作用：感染(3-10%)、輸注反應（<3%，例如：高血壓、胸痛、頭痛）。通常輸注速度放慢，皆可獲得改善。

骨骼肌肉方面副作用：肌肉疼痛(19%)、背痛(12%)、關節痛。可使用普拿疼等止痛藥來減緩疼痛。

神經系統副作用：無力(70%)、頭痛(50%)、頭暈(19-26%)、感覺神經病變(1-24%)、蜘蛛網膜下腔出血(1-5%)。

腎臟方面副作用：蛋白尿(4-36%)、腎病症候群(0.5%)。

呼吸系統副作用：上呼吸道感染(40-47%)、鼻出血(19-35%)、呼吸困難(25-26%)、咳血(2.3-31%)、肺出血(2.3-31%)、聲音改變(6-9%)。高機率的肺出血、咳血通常與肺癌本身有關。

其它方面副作用：疲倦(4-19%)。

注意事項

Trastuzumab產品為一無菌、無防腐劑凍晶粉末之靜脈注射劑，內含440mg Trastuzumab並附有一瓶30 ml含1.1% 苯乙醇(benzyl alcohol)防腐劑的制菌注射用水，以供配製Trastuzumab。只需用20 ml的制菌注射用水作稀釋劑來配製，剩下大約10 ml須丟棄。如果使用全部30 ml的稀釋劑來配製藥品會低於藥品預定的濃度(21mg/ml)。稀釋後Trastuzumab須放置冰箱下層，可維持安定達28天。如果因病人對benzyl alcohol過敏，而改用不含防腐劑的無菌注射用水配製的Trastuzumab注射液應立即使用，剩餘的則應棄置不可使用。再來是從小瓶中抽出適當配製過Trastuzumab的劑量，加到裝有0.9% NaCl 250ml的溶液中稀釋，禁止使用5% Dextrose溶液，因為會引起蛋白質凝集。

藥物簡介

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